Тирзепатид - первый в своем классе двойной агонист рецепторов GIP/GLP-1 "твинкретин", одновременно активирующий GIPR и GLP-1R. CAS: 2023788-19-2 | MW: 4,813.5 Da | Период полураспада: ~5 дней. Конъюгированный с C20 жирными диацидами пептид со связыванием с альбумином для увеличения периода полураспада. Поставляется в виде лиофилизированного пептида с чистотой ≥98% для доклинических исследований в области метаболизма и биологии инкретинов.

История исследования

Тирзепатид был разработан компанией Eli Lilly как первый двойной агонист системы инкретиновых рецепторов. Клинические данные 3-й фазы (программа SURPASS) продемонстрировали надежный эффект на гликемию и состав тела, что вызвало большой интерес исследователей. Конъюгация с жирной диацидной кислотой C20 обеспечивает связывание с альбумином в течение ~5 дней периода полувыведения, что соответствует еженедельному приему в клинических условиях и нечастым интервалам между приемами в экспериментах на животных моделях.

Механизм действия и применение в исследованиях

• Сигнализация GLP-1R: Путь Gs/cAMP/PKA в бета-клетках, управляющий глюкозозависимой секрецией инсулина; подавление глюкагона; задержка опорожнения желудка; гипоталамическая сигнализация сытости
• Сигнализация GIPR: Дополнительная секреция инсулина; влияние на адипоциты (модуляция липолиза); независимый эффект центрального потребления пищи, наблюдаемый в исследованиях на грызунах
• Синергетические взаимодействия: Более сильный метаболический эффект, чем у одного из рецепторов, благодаря дополнительному усилению внутриклеточной сигнализации и сенсибилизации бета-клеток

Хранение и обработка

• Длительное хранение: -20°C (стабильность в лиофилизированном состоянии 18-24 месяца)
• Краткосрочное хранение: 2-8°C в течение 3 недель после восстановления
• Восстановление: Стерильная бактериостатическая вода; растворять при осторожном взбалтывании; обеспечить полное растворение (конъюгация жирных кислот снижает растворимость по сравнению с немодифицированными пептидами)
• Обработка: Аликвота; избегать повторного замораживания-размораживания; стандартные меры предосторожности с пептидами

Связанные соединения для исследований

Сравнительный тройной агонист: Ретатрутид 20 мг и Ретатрутид 10 мг. Гормональный контекст: Кисспептин 5 мг.

Часто задаваемые вопросы

В: Что такое тирзепатид?

О: Тирзепатид - это двойной агонист рецепторов GIP/GLP-1 (CAS 2023788-19-2, MW 4813,5 Da, период полураспада ~5 дней), используемый в доклинических исследованиях для изучения инкретиновой сигнализации, регуляции гликемии и биологии жировой ткани. Только для лабораторных исследований.

В: Как обычно используется тирзепатид в исследованиях?

A: Восстанавливается в стерильной бактериостатической воде и используется в метаболических моделях на животных или в клеточных рецепторных фармакологических анализах для изучения дозового ответа, характеристики агонизма двойного рецептора, а также в биологических исследованиях бета-клеток или жировой ткани.

В: Каковы рекомендации по хранению тирзепатида?

A: -20°C в лиофилизированном виде (18-24 месяца). Восстановленный: 2-8°C до 3 недель. Аликвота. Конъюгация с жирными кислотами снижает растворимость по сравнению с немодифицированными пептидами - убедитесь в полном растворении перед использованием.

В: В какой чистоте и форме поставляется тирзепатид?

A: Лиофилизированный порошок с чистотой ≥98%. 20 мг на флакон.

Только для научных исследований. Не для потребления человеком или животным. Не является лекарственным средством.