Ретатрутид (LY3437943) - первый тройной агонист рецепторов инкретина, одновременно воздействующий на рецепторы GIP (GIPR), рецепторы GLP-1 (GLP-1R) и рецепторы глюкагона (GCGR). CAS: 2381089-83-2 | MW: ~4,681 Da. Поставляется в виде лиофилизированного пептида с чистотой ≥98% для доклинических исследований метаболизма. Флакон 20 мг позволяет проводить исследования с более высоким диапазоном доз и эксперименты на крупных животных моделях.

История исследования

Ретатрутид был разработан компанией Eli Lilly в качестве усовершенствования двойного агонизма GIP/GLP-1 (тирзепатид) с добавлением коагонизма рецепторов глюкагона. Обоснование: GLP-1R обеспечивает глюкозозависимую секрецию инсулина; GIPR добавляет дополнительные метаболические преимущества, включая жировой эффект; GCGR увеличивает расход энергии и печеночный выход глюкозы, что уравновешивает риск гипогликемии. Клинические испытания 2-й фазы вызвали значительный исследовательский интерес к этому классу соединений с тройным агонистом.

Механизм действия и метаболические исследования

• Агонизм GLP-1R: Глюкозозависимая секреция инсулина, подавление глюкагона, задержка опорожнения желудка, сигнализация о сытости, эффект сохранения бета-клеток
• Агонизм GIPR: Дополнительное выделение инсулина, модуляция липолиза жировой ткани, центральный эффект насыщения, не зависящий от GLP-1R
• Агонизм GCGR: Регуляция выработки глюкозы в печени, термогенез, увеличение энергозатрат - дополнительные механизмы дефицита калорий, помимо подавления аппетита

Хранение и обработка

• Длительное хранение: -20°C (стабильность в лиофилизированном состоянии 18-24 месяца)
• Краткосрочное хранение: 2-8°C в течение 3 недель после восстановления
• Восстановление: Стерильная бактериостатическая вода; растворять осторожно
• Обработка: Аликвота во избежание повторного замораживания-размораживания; стандартная обработка пептидов

Связанные соединения для исследований

Компаньон для определения дозы: Ретатрутид 10 мг. Сравнительный двойной агонист: Тирзепатид 20 мг. Метаболический контекст оси HPG: Кисспептин 5 мг.

Только для научных исследований. Не для потребления человеком или животным. Не является лекарственным средством.